의약품 제조에 사용되는 첨가제_붕해제

 붕해제는 의약품 제제에서 가장 중요한 첨가제 입니다. 경구로 투여되는 고형제가 입자로 분해되는 과정을 붕해라고 합니다. 정제(속방정, 서방정), 캡슐, 비드, 펠릿, 과립제 등의 경구용 고형제제는 약물이 쉽게 용해될 수 있도록 빠른 방출을 위해 작은 입자로 분해되어야 합니다. 제형의 적절한 붕해 시간을 유지하기 위해 최적화된 분량의 붕해제를 사용해야 합니다.

 

붕해제의 분류

 

일반적으로 붕해제는 두 그룹으로 분류됩니다.

1.    전통적인 붕해제: 전분, 미세결정질 셀룰로오스, 알긴산나트륨 등.

2.    슈퍼붕해제:   크로스포비돈(가교 포비돈), 크로스카멜로스 나트륨(가교 셀룰로오스), 나트륨 전분 글리콜레이트(가교 전분) 등. 현재 이 3가지 슈퍼붕해제는 의약품 제제에서 가장 널리 사용되는 붕해제입니다. . 가장 주목할 만한 슈퍼붕해제는 30초 이내에 10배로 부풀 수 있습니다.

 

또한 슈퍼붕해제는 두 가지 유형이 있습니다.

1.    천연 슈퍼붕해제.

2.    합성 슈퍼붕해제

일반적으로 붕해제는 습식 과립화 전이나 후에 및/또는 많은 경우 둘 다에 첨가됩니다. 붕해제가 유체/물과 접촉하면 부풀어 오르거나 흡수된 후 분해되어 용해가 촉진됩니다.

 

붕해제 메커니즘 종류

1.    스웰링(swelling)

2.    습윤열(heat of wetting)

3.    모세관 작용(wicking)

4.    효소반응

5.    가스 방출

6.    combination action

7.    Deformation

8.    정전기적 반발력

9.    화학 반응

 

의약품 제조에 사용되는 붕해제 목록

붕해제의 이름	집중
1. 칼슘 알긴산 염 및 칼슘 나트륨 알긴산 염	<10%
2. 칼슘카르복시메틸셀룰로오스/칼슘셀룰로오스글리콜레이트/카르멜로스칼슘	1–15%
3. 미결정셀룰로오스(MCC)	5–15%
4. 분말셀룰로오스	5–20%
5. 키토산 염산염	—-
6. 옥수수 전분 및 전젤라틴화 전분	—-
7. 크로스포비돈(상품명-콜리돈)	2–5%
8. 도큐세이트 나트륨	≈ 0.5%
9. 저치환도 하이드록시프로필셀룰로오스	—-
10. 하이드록시프로필 전분	—-
11. 마그네슘알루미늄규산염	2-10%
12. 메틸셀룰로오스	2.0–10.0%
13. 알긴산나트륨	2.5–10%
14. 전분	3~25%(w/w)
15. 전젤라틴화 전분	5–10%
16. 소듐스타치글리콜레이트(상품명 Primogel, Explotab)	2-8%, 최적의 농도는 약 4%이지만 대부분의 경우 2%이면 충분합니다.
17. 크로스카멜로스 나트륨(상품명 Ac-Di-Sol )	캡슐의 경우 10~25%, 정제의 경우 0.5~5.0%입니다. 일반적으로 최대 5% w/w 농도의 크로스카멜로스 나트륨을 정제 붕괴제로 사용할 수 있습니다. 2% w/w는 직접 압축 정제에 사용되고 3% w/w는 습식 과립화 정제에 사용됩니다.

 

과립 공정 전후에 붕해제를 자주 첨가하는 이유

많은 제제에서 습식 과립 또는 건식 과립 전후에 붕해제를 첨가합니다. 붕해제가 붕해 장치 비커의 액체 매질이나 위장액과 접촉하면 액체를 흡수하여 팽윤, 용해 또는 겔 형성을 시작합니다. 이로 인해 정제 구조가 파열되고 분해되어 약물 물질의 용해가 개선되도록 표면이 증가됩니다. 과립 후에 붕해제를 첨가하여 전체 정제를 작은 과립으로 빠르게 분해합니다. 또한 과립 전에 붕해제를 첨가하여 작은 과립을 API와 부형제의 단일 입자로 빠르게 분해합니다. (약물 용해도 향상)

 

의약품 투여 형태에서 붕해제의 기능

1.    위장관액으로의 빠른 용해를 촉진하기 위해 투여 후 경구용 고형제형을 작은 입자로 분해하거나 빠른 분해를 촉진

2.    빠른 약물 방출을 위해 경구용 고형제에 첨가

3.    약전에 따라 정제, 캡슐, 펠렛 및 과립과 같은 경구용 고형제의 분해 시간을 제어하는 ​​데 사용

(일반적으로 비경구용 고체, 액체, 반고체 또는 비경구용 의약품 제제에는 붕해제가 필요하지 않습니다.)

 

 출처 :https://pharmaeducation.net/