[부형제] Lubricant(활택제), Glidant(유동화제) 차이

활택제(Lubricant)와 유동화제(Glidant) 차이점

 

활택제와 유동화제는 정제를 제조하는 고형제 제조에 있어 중요한 부형제 입니다. 일반적으로 이 두 재료는 기능이 중복되어 혼동을 주기도 합니다. 

 

활택제와 유동화제 정의

활택제는 정제 표면과 정제가 형성된 다이 벽 구멍 사이의 마찰을 줄이고 다이와 펀치의 마모를 줄이기 위해 제형에 첨가되는 무독성, 약리학적으로 불활성인 물질입니다. 아마도 활택제 없이는 제대로 된 정제를 생산하기 어려울 것입니다. 또한 다양한 전문가들은 활택제를 다음과 같이 정의합니다.

활택제는 주로 정제가 형성되고 배출될 때 다이 벽과 과립 사이의 마찰을 줄이기 위해 정제 제제에 첨가되는 화합물입니다.

활택제는 적합한 재료로 정의될 수 있으며, 두 개의 마찰 표면 사이에 소량이 삽입되면 계면에서 발생하는 마찰이 감소합니다.

반면, 유동화제는 입자간 마찰과 응집력을 감소시켜 정제 과립화 또는 분말 재료의 흐름 특성을 최적화하는 데 사용되는 무독성, 약리학적으로 불활성인 물질입니다. 특정 농도 범위에서는 활석 5%와 같은 활택제만 작동할 수 있습니다. 일반적으로 유동화제는 특정 농도 이상에서는 흐름 특성을 억제할 수 있습니다.

 

활택제와 유동화제 작용

일반적으로 고체 입자 표면은 매끄럽지 않으며 돌기라고 알려진 불규칙한 부분으로 구성됩니다. 접촉 중인 두 개의 고체 물질 입자가 서로에 대해 변위되고 접촉 평면에 평행할 때 저항은 마찰로 알려져 있습니다. 이러한 마찰이나 돌기는 유동성을 감소시키고 다이 캐비티에서 정제가 원활하게 배출되는 것을 방해할 수 있습니다.

움직이는 표면에 연속적인 윤활막을 추가하거나 경계막을 사용하여 마찰을 줄일 수 있습니다. 활택제는 과립 사이에 필름층을 생성합니다. 활택제는 다이 벽 정제 표면의 특성보다 낮은 전단 경계면을 제공하는 것으로 생각되며 따라서 배출 과정 동안 정제와 다이 사이에 접선 운동이 시작될 때 쉽게 전단됩니다.

 

반면에 유동화제 효과는 분말의 유동성을 저하시키는 요인에 대한 반작용으로 인해 발생합니다. 게다가 활주제는 표면 불규칙성을 수정하고 입자 간 마찰을 줄이며 표면 전하를 감소시켜 분말 흐름 특성을 증가시킵니다.

 

활택제와 유동화제 분류 

첫째, 용해도에 따라 윤활제는 두 가지 유형이 있습니다.

a) 수용성

일반적으로 윤활성이 좋지 않으며 활주성 또는 접착 방지 특성이 없습니다. 예를 들어, 붕산, 올레산나트륨, 벤조산나트륨, 라우릴황산나트륨, 아세트산나트륨, 라우릴황산마그네슘 등이 있습니다.

b) 불용성

가장 널리 사용되는 윤활제는 불용성입니다. 일반적으로 이들은 좋은 윤활제이며 대부분은 활주성과 접착 방지 특성을 모두 가지고 있습니다. 또한 상대적으로 낮은 농도에서도 효과적입니다. 예를 들어, 스테아르산 칼슘, 스테아르산 마그네슘, Sterotex, Talc 및 Sterowet 등이 있습니다.

 

둘째, 활택제 재료의 특성에 따라 2가지 유형이 있습니다.

고체: 예를 들어 스테아르산칼슘, 스테아르산마그네슘, 활석 등이 있습니다.

액체: 예를 들어 액체 파라핀.

반면, 용해도 기반 유동화제는 두 가지 유형이 있습니다.

친수성: 예를 들어 친수성 실리카 및 친수성 콜로이드 이산화규소.

소수성: 예를 들어 소수성 실리카 및 소수성 콜로이드 이산화규소.

 

활택제와 유동화제 장점

활택제

• 입자 간 마찰을 줄여 다이 캐비티에서 정제를 원활하게 배출합니다.
• 정제의 부착을 방지하십시오.
• 많은 윤활제가 유동성을 향상시킬 수 있습니다.
• 마찰 표면의 마모 감소 [9].
• 보관 시 열화에 대한 저항력이 높습니다.
• 매우 안정적입니다.

유동화제

• 제조 과정에서 고형분을 투여하는 동안 분말 또는 과립의 흐름이 원활해집니다.
• API 및/또는 부형제의 분말 혼합물의 균일성을 유지하는 데 도움이 됩니다.
• 간접적으로 중량 변동을 방지합니다.

활택제와 유동화제 단점

활택제

• 일부 윤활제는 혼합 시 부정적인 상호 작용을 할 수 있으므로 신중한 선택이 필요합니다. 예를 들어 스테아린산 마그네슘과 활석이 있습니다 [10].
• 더 높은 농도의 윤활제는 캡핑 및 라미네이션과 같은 정제 문제를 유발할 수 있습니다.
• 일부 윤활유는 오일 스팟을 생성합니다. 예를 들어, 스테아르산 염 및 유도체. [11].
• 마찰 계수가 더 높습니다.
• 윤활제의 부적절한 혼합은 정제 경도에 영향을 미칩니다.

유동화제

• 특정 농도 범위에서는 활주제만 작동합니다. 특정 농도 이상에서는 활택제가 흐름 특성을 억제합니다.
• 게다가 다이 벽 마찰을 줄이는 능력도 없습니다.

활택제와 유동화제 혼합시간 

일반적으로 활택제 혼합 시간이 짧습니다(2~5분). 예를 들어, 가장 널리 사용되는 활택제인 스테아르산마그네슘은 혼합 기간이 끝나기 전 2~5분 동안 혼합물에 첨가됩니다. 유동화제 혼합 시간은 활택제 혼합 시간보다 오래 혼합합니다.

 

활택제와 유동화제 혼합시간에 의한 영향

일반적으로 활택제의 혼합 시간이 길면 정제의 경도가 감소할 수 있습니다. 반면, 유동화제의 혼합시간이 길어도 혼합시간이 지나치게 긴 것 외에는 정제 품질에 영향을 미치지 않습니다. 그러나 유동화제의 짧은 혼합시간으로는 좋은 흐름성을 얻을 수 없습니다.

 

활택제와 유동화제의 혼합 순서

일반적으로 활택제는 최종 혼합물에 첨가됩니다. 간단히 말하면 압축 전 믹싱의 마지막 단계입니다. 반면, 유동화제는 최종 혼합에 첨가되거나 습식 과립 또는 유동층 과립 전에 때로는 활택제와 함께 첨가됩니다.

 

제약 응용

 

활택제의 응용

1.    타정기 다이 구멍에서 정제를 원활하게 배출합니다.

2.    활택제는 정제가 다이 벽에 달라붙는 것을 방지하여 과립이 설비에 달라붙지 않도록 할 수 있습니다.

3.    활택제는 과립의 흐름 특성을 향상시킬 수 있습니다.

 

유동화제의 응용

1.    가장 주목할만한 점은 분말 흐름 특성을 개선하는 것입니다.

2.    응집력 감소

3.    표면 불규칙성 개선

4.    표면 전하 감소

 

활택제와 유동화제의 예시

 

활택제

가장 널리 사용되는 활택제는 정제용 스테아린산마그네슘입니다. 아마도 탤크는 두 번째로 가장 많이 사용되는 활택제이지만 활택제로는 5% 농도로 사용됩니다. 가장 일반적으로 사용되는 활택제는 다음과 같습니다.

1.    스테아르산마그네슘

2.    규산마그네슘

3.    스테아르산칼슘

4.    스테아르산,

5.    탤크

6.    라우릴황산나트륨

7.    마그네슘라우릴황산염

유동화제

1.    옥수수 전분 5-10%

2.    탤크 5%

3.    Cab-O-Sil, Syloid, Aerosil과 같은 콜로이드 실리카 0.25-3%

 

 

활택제와 유동화제의 차이점

특징	활택제	유동화제
정의	활택제는 정제 표면과 정제가 형성된 다이 벽 구멍 사이의 마찰을 줄이고 다이와 펀치의 마모를 줄이기 위해 제제에 첨가되는 무독성, 약리학적으로 불활성인 물질입니다.	유동화제는 입자간 마찰과 응집력을 감소시켜 정제 과립화 또는 분말 재료의 흐름 특성을 최적화하는 데 사용되는 무독성, 약리학적으로 비활성인 물질입니다.
행동의 메커니즘	움직이는 표면에 연속적인 윤활막을 추가하거나 경계막을 사용하여 마찰을 줄일 수 있습니다.	표면 불규칙성을 수정하고 입자 간 마찰을 줄이고 표면 전하를 감소시킵니다.
분류	용해도에 따라 활택제는 두 가지 유형이 있습니다. a) 수용성 b) 불용성 또한 활택제는 성질에 따라 2가지 유형이 있습니다. a) 고체 b) 액체	이러한 확립된 분류는 없지만 두 가지 유형도 있습니다. a) 친수성 b) 소수성확실히 유동화제는 고체 형태로만 존재합니다.
이점	a) 입자간 마찰을 줄여 다이 구멍에서 정제가 원활하게 배출됩니다. b) 정제의 부착 방지. c) 많은 활택제가 유동성을 향상시킬 수 있습니다 d) 마찰 표면의 마모 감소	a) 제조 시 고형분을 투여하는 동안 분말 또는 과립의 흐름이 원활합니다. b) API 및/또는 부형제의 분말 혼합물의 균일성을 유지하는 데 도움이 됩니다. c) 간접적으로 중량 변동을 방지합니다.
불리	더 높은 농도의 활택제는 캡핑 및 라미네이션과 같은 정제 문제를 유발할 수 있습니다.	특정 농도 범위에서는 유동화제만 작동하며 다이 벽 마찰을 줄이는 능력은 없습니다.
혼합 시간 범위	일반적으로 활택제 혼합시간은 2~5분 정도로 짧습니다.	유동화제 혼합 시간은 활택제 혼합 시간보다 길다.
높은 혼합 시간의 효과	활택제의 혼합 시간이 길면 정제의 경도가 감소할 수 있습니다.	유동화제의 혼합 시간이 길어도 혼합 시간이 지나치게 긴 경우를 제외하면 타정 품질에는 영향을 미치지 않습니다. 그러나 유동화제의 짧은 혼합시간으로는 좋은 흐름성을 얻을 수 없습니다.
혼합 순서	일반적으로 활택제는 최종 혼합물에 첨가됩니다.	유동화제는 활택제를 혼합하기 전에 혼합물에 첨가되며 때로는 활택제와 함께 첨가됩니다. 또한 습식과립 또는 유동층과립 전에 유동화제를 첨가한다.
제약 응용	입자 간 마찰을 줄여 다이 구멍에서 정제가 원활하게 배출되도록 합니다.	분말 흐름 개선
예	스테아르산마그네슘, 규산마그네슘, 스테아르산칼슘, 스테아르산, 탤크등	Cab-O-Sil, Syloid, Aerosil 등의 콜로이드 실리카 0.25~3%, 옥수수 전분 5~10%, 탤크 5% 등

 출처 :https://pharmaeducation.net/